依法韦仑Efavirenz (EFZ) (药品Sustiva/Atripla)

2018年10月12日16:55:56 发表评论 2,161 次

Atripla,Efavirenz,EFZ,Sustiva,世界卫生组织基本药物,依法韦仑,抗病毒药物,抗艾药物,非核苷逆转录酶抑制剂,依法韦仑Efavirenz  (EFZ) (药品Sustiva/Atripla)

依法韦仑(英文:Efavirenz)是一种抵抗人类免疫缺乏病毒的特效药物。依法韦仑的商业名称为Sustiva® 或Stocrin®,它是一种属于非核苷逆转录酶抑制物(NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)类别的药物,可在高活性抗逆转病毒疗法中使用,进行医治甲类人体免疫性病毒(HIV type 1)。

依法韦仑可用于医治未被医治过的HIV感染者,她的优点是能与lamivudine、zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI-培养基(regimen)。

依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV在高危人群当中的感染与扩散。

依法韦仑Efavirenz 研发历史

经过多年研制与临床实验,1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局(FDA)通过鉴定。她成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂

依法韦仑Efavirenz药理作用

依法韦仑属于非核苷逆转录酶抑制物(NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)类别的抗逆转病毒(antiretrovirals)药物,基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标(target),即逆转录酶(reverse transcriptase enzyme)。这种酶是从RNA转录到DNA中,它对于病毒的繁殖极其重要。

NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是,前者捆绑于NNRTI鞘体当中,后者捆绑于酶体的活性面。 依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒(HIV type 2)无效。原因是:HIV-2鞘部的逆转基元(reverse transcriptase)结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。

由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中,对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种(viral strains)亦对其他NNRTI类药物(如:nevirapine和delavirdine)具有抗药性,当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型(mutation)为K103N型,这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。

依法韦仑(Efavirenz)是抗人类免疫缺乏病毒感染的药品,它从不单独使用,而是与其他药物一起组成复合剂,在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素:CD4读数、HIV病源体荷载(HIV viral load)、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿。

2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布,该试验将依法韦仑与lopinavir相对照,依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体,ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力 。

依法韦仑Efavirenz副作用

 

成人通常可常有以下精神病理学症状:失眠症、混淆、错乱、记忆力丧失、情绪消沉等。

也许还会出现皮疹、恶心、晕眩和头痛。

依法韦仑有可能会导致新生婴儿缺陷,所以不得用于有怀孕机遇的妇女。

对婴儿使用的安全性亦尚未得到证实。

使用依法韦仑还有可能导致对大麻物质的尿检呈虚假的阳性。

依法韦仑Efavirenz服用注意事项

使用剂量的为每天600微克,需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时,将800微克与rifampicin并服。

2006年美国药物及食品管理局(FDA)批准将依法韦仑与另一常用医治HIV的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是:Atripla。此项批准的原因很简单,很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用。

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: