艾滋病治疗新药-俄罗斯研究人员正在研究多硫-氮杂环化合物用于治疗艾滋病

2019年10月23日21:41:04 发表评论 825 次

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来自南乌拉尔州立大学和俄罗斯科学院ND Zelinsky有机化学研究所的研究人员正在研究多硫-氮杂环化合物-具有抗病毒特性并可用于治疗艾滋病的有机化合物。参与此合作的其他大学包括苏黎世大学(瑞士),伦敦大学学院(英国),北卡罗来纳大学(美国)和东芬兰大学(芬兰)。一位专门从事这项最近的文章研究发表在生物有机与药物化学快报(Q1)。

原始杂环会灭活病毒

获得性免疫缺陷综合症(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重疾病。就目前而言,艾滋病是无法治愈的疾病。该病毒不能通过任何目前已知的方法完全消除,但是来自世界各地的研究人员正在努力开发可以帮助患者治疗这种疾病的药物。

2015年,南乌拉尔州立大学和ND Zelinsky有机化学研究所建立了一个实验室,用于合成原始的多硫-氮杂环,并寻找具有高生物活性的新化合物。

“从一开始,我们就认为最有前途的研究领域是此类化合物的抗癌活性。然而,出乎意料的是,我们已经清楚地知道,这种化合物对猫免疫缺陷病毒也具有很高的选择性活性,而猫免疫缺陷病毒是与HIV最接近的类似物。”理学博士(化学)Oleg Rakitin教授说。

研究人员已经确定,各种杂环结构是对抗艾滋病的有前途的化合物,这对于化学和生物学的发展均具有重要价值。

“我们研究的主要研究结果是发现了我们合成的多硫-氮杂环化合物的一般作用机理:带有硫-硫(或硫-硒)键的多硫-氮杂环化合物可以在人体内打开。形成二硫醇,与锌原子发生相互作用,几乎是将锌原子以蛋白质-锌-硫醇复合物的形式从病毒分子中“抽出”,从而使其失活。” Oleg Rakitin解释说。

值得注意的是,以前尚未观察到抗病毒药物的这种作用机制。在他们的研究过程中,在所研究的化合物中发现了药物,这些药物对典型细胞具有高抗病毒活性和低毒性。这一机制的发现使研究人员能够开发出一类新型的可用于抗病毒药物的多环多硫氮化合物,并且有可能将这些药物用于具有相似作用机理的各种病毒性疾病。

国际伙伴关系取得最佳结果

这项研究的特色在于高水平的合作,在这个层次上,世界上从事不同科学领域的最佳研究小组必须一起工作。SUSU和IOC RAS的联合实验室完成了新化合物的合成和构建证明,研究了它们对猫免疫缺陷的活性–在苏黎世大学(瑞士),对杂环结构的作用机理进行了研究–在伦敦大学学院(英国)和北卡罗来纳大学(美国)进行研究,我们化合物的生物作用的计算机模型在西芬兰大学(芬兰)完成。

“最近,我们的财团得到了来自国家传染病研究所(巴西里约热内卢)的一组研究人员的加入,该研究组研究了抗Sporotrichosis感染的药物,该病在巴西尤为普遍。值得注意的是,每个小组都在研究中使用最新的方法,这使他们能够取得有力的结果,这在著名期刊的许多出版物中都有所反映。” Oleg Rakitin强调。

这项研究的结果已在包括美国化学学会在内的许多著名会议上提交给科学界。

目前,研究人员正在寻找每种疾病类型的最佳结构(治疗指数的最高值)。获得的结果的重要性在于,任何给定的药物都可以用于不同类型的疾病(癌症,HIV等),这从实际意义上使它们的发展更加有趣。将继续研究先前合成的化合物的作用机理,以治疗其他疾病。

文章取代的1,2,3-二噻唑和1,2,3-噻吩噻唑作为猫免疫缺陷病毒(FIV)核衣壳蛋白抑制剂作为HIV感染模型的合成与比较

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